Модифицированный долутегравир
Ученые создали препарат, подавляющий ВИЧ на протяжении месяца
Американские вирусологи разработали лекарство, единичная доза которого подавляет размножение вируса иммунодефицита на протяжении месяца и препятствует заражению ВИЧ на протяжении двух недель, говорится в статье, опубликованной в журнале Nature Communications (Sillman et al., Creation of a long-acting nanoformulated dolutegravir).
«Современные антиретровирусные терапии позволяют носителям ВИЧ вести полноценную жизнь, однако эта жизнь достается им не совсем бесплатно. Подобные лекарства дороги, токсичны, они постепенно теряют свою эффективность и нарушения режима тяжело сказываются на пациентах. Многие из этих проблем можно было бы решить, создав лекарство, которое действовало бы на организм на протяжении очень долгого времени», – пишут Говард Гендельман (Howard Gendelman) из университета Небраски в Омахе (США) и его коллеги (в пресс-релизе Chemically modified drug shows promise for HIV treatment, elimination – ВМ).
Как объясняют ученые, сегодня больные ВИЧ могут прожить десятки лет благодаря приему антиретровирусных препаратов – веществ, подавляющих различные этапы репликации вируса в клетках тела. Так как они часто обладают сильными побочными эффектами, медики часто вынуждены прекращать их прием на несколько недель.
При прекращении их приема ВИЧ «вылезает из окопов» и начинает интенсивно копировать себя, зачастую возвращаясь к начальным масштабам инфекции за три или две недели. В последние годы ученые активно пытаются найти лекарства или антитела, которые помогали бы избежать подобной «контратаки» вируса, или позволяли бы «выгнать» вирус из клеток.
Гендельман и его коллеги разработали своеобразное промежуточное решение – им удалось модифицировать один из уже существующих препаратов, долутегравир, таким образом, что его молекулы продолжали подавлять размножение вируса в организме животных на протяжении очень долгого времени.
Для этого, как отмечают медики, им пришлось внести лишь минимальные изменения в структуру молекулы лекарства. В частности, они добавили к ней длинный углеводородный хвост, мешающий организму быстро разлагать их, и встроили их в нити полимера, который постепенно разлагается при попадании в кровоток.
Как показали эксперименты на мышах, небольшая доза наночастиц, изготовленных из подобного полимера, подавляет размножение вируса в уже зараженных грызунах на протяжении месяца, и защищает здоровых животных от заражения ВИЧ на протяжении как минимум двух недель.
Что интересно, подобная «упаковка» долутегравира, по словам ученых, повысила его активность в несколько десятков раз и продлила время жизни его молекул в кровотоке примерно в 5 раз, что позволило медикам заметно снизить дозу лекарства, которую они вводили в организм мышей.
Это практически полностью ликвидировало все побочные эффекты от приема этого лекарства, и снизило уровень его токсичности почти до нуля, что, как считают авторы статьи, дает их наночастицам большие шансы на прохождение клинических испытаний и быстрейшее попадание в медицинскую практику.
По словам Гендельмана, его команда уже начала предварительные опыты на обезьянах и пока они показывают, что их препарат не мешает нормальной работе иммунной системы и не вызывает других побочных эффектов.
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru