Ингибитор теломеразы

Найдено лекарство против бессмертности раковых клеток

Светлана Маслова, Хайтек+

Лечение направлено на фермент теломеразу, активность которой позволяет злокачественным клеткам бесконечно делиться. Эта мишень была целью ученых в течение десятилетий. Новое исследование американских ученых показывает, что есть способ подавить критический механизм бессмертия раковых клеток.

Теломераза является основным ферментом, который позволяет раковым клеткам жить вечно. Он обнаружен в более чем 90% раковых клеток человека и остается одним из главных объектов в исследовании природы рака. Ученые из Северо-Западного университета разработали молекулу, которая может подавить активность фермента.

Статья Betori et al. Targeted Covalent Inhibition of Telomerase опубликована в журнале ACS Chemical Biology – ВМ.

Соединение NU-1 представляет собой небольшую молекулу, которая связывается с теломеразой и отключает ее активность. Без лечения при развитии опухоли теломераза копируют теломеры – «наконечники» ДНК – множество раз, удлиняя их. Таким образом клетки становятся бессмертными, поскольку нарушается естественный процесс укорочения теломер, который постепенно должен приводить к гибели клеток.

В поисках NU-1 ученые находились более десяти лет, тестируя различные соединения, источником которых стало вещество хролактомицин.

Это вещество продуцируется бактериями и ранее было обнаружено его свойство подавлять теломеразу.

Из более чем 200 соединений NU-1 оказалось наиболее эффективным. Его синтез в лаборатории занимает менее пяти шагов, уточнили авторы.

В центре – структурная формула NU-1, прикрепившаяся к молекуле теломеразы, в сером кольце – механизмы действия теломеразы, обеспечивающих раковым клеткам бессмертие. Рисунок из пресс-релиза Northwestern University Chemists inhibit a critical gear of cell immortality – ВМ.

Другим преимуществом NU-1 является молекулярная структура вещества, которая позволяет ученым добавлять в него дополнительные терапевтические молекулы.

«Наш механизм предлагает новый путь в лечении рака, а также открывает новое понимание клеточного старения», – заключил автор исследования ученый Карл Шейдт.

Текущие результаты получены в рамках экспериментов на культурах клеток человека. Теперь ученые намерены усилить действие NU-1 и протестировать лечение на животных.

Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru